青蒿琥酯是为了克服青蒿素的什么问题而研制的

添加日期：2020年3月25日 阅读：2122

青蒿琥酯是为了克服青蒿素的什么问题而研制的。青蒿素类药均有抗疟活性，对各种疟疾有效。青蒿秦及其衍生物是含过氧桥的倍半萜内酯类新型抗疟药，具有高效、快速、低毒、安全等特点。研究表明,青蒿素对疟原虫配子体有杀灭作用，其强 度和剂量与配子体成熟度相关。青蒿素类药能快速杀灭疟原虫早期配子体,并能抑制各期配子体,对未成熟配子体可中断其发育。那么，青蒿琥酯是为了克服青蒿素的什么问题而研制的。



青蒿琥酯是为了克服青蒿素的水溶性差这一问题而研制的。青蒿琥酯的物理性状：白色结晶、熔点1290°C-1400°C，无臭、味苦。在氯仿中易溶，在丙酮中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在水中几乎不溶。

青蒿琥酯对疟原虫无性体有较强的杀灭作用，能迅速控制疟疾发作。本品治疗间日疟、恶性平均原虫转阴时间快于氯喹、临床治疗中未见毒副作用。用量：治疗疟疾可采用注射三日疗法，总量0.9~1.2g，每天肌内注射一次0.3g，重症患者首剂加倍。

青蒿琥酯的药动力学是静脉注射后血药浓度很快下降，T1/2为 30分钟左右。体内分布甚广，以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化。仅有少量由尿、粪便排泄。

青蒿琥酯给药说明，本品溶解后应及时注射，如出现混浊不可使用;②极度严重患者，**剂量可加倍;③疟状控制后，宜再用其他抗疟药治好;④静脉注射速度不宜太快，每分钟 3— 4ml。

（发布人：krtdyf）

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