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注射用唑来膦酸的合成和质量标准的建立

添加日期：2020年2月26日 阅读：1449

注射用唑来膦酸的合成和质量标准的建立。高钙血症和恶性肿瘤骨转移是晚期肿瘤患者的常见疾病,危及患者的生命并给患者带来巨大的痛苦。20世纪80年代以来,人们研究开发了骨吸收抑制剂双膦酸盐类药物,并成功地用于骨钙代谢疾病和一些骨相关疾病的治疗。唑来膦酸是用化学合成法获得的异环型第三代双膦酸盐类药物,是目前为止临床试验显示作用*强的双膦酸盐类药物。唑来膦酸通过抑制破骨细胞活性来抑制骨吸收,降低血清钙水平,抑制肿瘤细胞的生长,能有效治疗恶性肿瘤所致的高钙血症、多发性骨髓瘤和实体瘤的骨转移以及变形性骨炎,还有望用于骨质疏松症的治疗。那么，注射用唑来膦酸的合成和质量标准的建立是怎样的呢。

双膦酸盐类药物及唑来膦酸的药效学、毒理学、药代动力学和临床应用等方面的研究进展,然后设计了唑来膦酸的合成路线,以咪唑为起始原料,合成了唑来膦酸。并在合成唑来膦酸的基础上,进行了唑来膦酸的质量研究工作,制订了唑来膦酸的质量标准。

研究的主要内容和结果如下: 1、合成了唑来膦酸原料药。以咪唑为起始原料,以聚乙二醇为相转移催化剂,与氯乙酸乙酯经N-烷基化反应制得2-(1H-咪唑-1-基)乙酸乙酯,再经水解、成盐反应制得2-(1H-咪唑-1-基)乙酸盐酸盐,再与磷酸/三氯化磷反应、水解制得唑来膦酸。总收率为27.9%(以咪唑计)。所得目标产物经元素分析、红外吸收光谱、核磁共振碳谱、氢谱、磷谱、质谱确证其结构与唑来膦酸结构相符。

以上是注射用唑来膦酸的合成和质量标准的建立的主要信息。

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（发布人：krtdyf）

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